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执业药师《药学专业知识二》考点：硝基咪唑类抗菌药物
导语：硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀灭作用,与其他抗生素联合应用于临床的各个领域。请大家跟着小编一起来看看与硝基咪唑类抗菌药物相关的考试内容吧。
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药;抗贾第鞭毛虫;
2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等;艰难梭菌所致假膜性肠炎;
3.与其他药物联合用于：
——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡;
——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。
【机制】尚未完全阐明。
1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂——死了!
2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程——“自作自受”死了!
耐药菌——缺乏硝基还原酶。
(二)典型不良反应
常见——神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。
(三)禁忌证
1.对硝基咪唑类药过敏者。
2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。
(四)药物相互作用
1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。
4.干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
二、用药监护
(一)根据PK/PD参数制定合理给药方案
浓度依赖型——尽量减少给药次数。
(二)用药过程监测神经毒性及肝功能
(1)甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。
(2)用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应，如发生，即停药。
(3)“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。
三、主要药品
1.甲硝唑
2.替硝唑——甲硝唑的类似物。
作为甲硝唑的替代药，用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。
能进入各种体液，并可通过血-脑屏障。
局部用药疗效也较好。
【替硝唑——注意事项】
(1)治疗念珠菌感染，症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
(2)对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。
(3)妊娠3个月内妇女禁用——可能的致癌、致畸、致突变作用。
3.奥硝唑
第三代，优点：
①药效持续时间长，血浆消除半衰期长，可减少患者服药次数，方便使用;
②致突变和致畸作用低;
③抗厌氧菌——最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑。
奥硝唑的左旋体——左奥硝唑：不良反应发生率显著降低，仅为奥硝唑的1/15。
右旋体——奥硝唑产生神经毒性的主要根源。
例题：
1、正确的抗菌治疗方案需考虑( )
A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项
2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：( )
A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛
3、下列情况有抗菌药联合用药指征( )
A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染
C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎
参考答案
1---3、D C B
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