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2016年执业药师《药物化学》章节考点：抗溃疡药
消化性溃疡(peptic ulcer)的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。损伤因素(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌)增强或保护因素(粘液/HCO3-屏障和粘膜修复)减弱，均可引起消化性溃疡。当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。
第二十六章 抗溃疡药
第一节 组胺H2受体拮抗剂
结构分类：(词干 XX替丁)
1.咪唑类 西咪替丁
2.呋喃类 雷尼替丁
3.噻唑类 法莫替丁
4.哌啶甲苯类 (罗沙替丁)
1.西咪替丁
咪唑类
第一个
与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用
2.雷尼替丁
呋喃类
雷尼替丁
化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2– 呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐
性质：
① 有异臭、易溶于水、极易潮解
② 临床用反式体，顺式体无效
③ 作用比西咪替丁强
3.法莫替丁
噻唑类
作用强于西咪替丁、雷尼替丁
构效关系：
①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高
②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强
③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍
第二节 质子泵抑制剂
H +/K+-ATP酶，称为质子泵。质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡
1.奥美拉唑
化学名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亚磺酰基]–1H -苯并咪唑
①结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基
质子泵抑制剂的活性分子要求
②两性，弱酸性(N上H),弱碱性(吡啶)
③水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存
肠溶衣的胶囊制剂
④手性中心(亚砜基S)，R和S 活性一致，代谢选择性不同
⑤ S(-)异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低
⑥ 是前药
进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物
2.埃索美拉唑
是奥美拉唑的S -(-)异构体
3.兰索拉唑
吡啶环4位引入含氟烷氧基
4.泮妥拉唑
苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基
5.雷贝拉唑
苯并咪唑环上没有取代基
吡啶环4位引入 甲氧丙氧基
第一个可逆的质子泵抑制剂
第三节 其他抗溃疡药
1.硫糖铝
①蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，胃粘膜保护剂
②具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用，促进前列腺素E的合成
2.枸橼酸铋钾
三价铋的复合物，无固定结构
形成坚固的氧化铋胶体沉淀，成为保护性薄膜
3.哌仑西平
结构特点：
苯并二氮卓酮
哌嗪和吡啶环
抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌
对近视眼有一定预防作用
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